ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对 Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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U0126-EtOH 是高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK 比PD098059亲和力高100倍。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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Oxiracetam,是γ-氨基丁酸的环状衍生物(GABA),作为益智药用以改善记忆力和学习,CAS#62613-82-5。
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